科技日报(记者聂崔嵘)记者从中国科学院上海有机化学研究所了解到,该所刘国生研究小组在有机分子精确转化领域取得了突破他们与香港科技大学林振阳的研究小组合作,通过实验和理论计算,揭示了有机分子中氢原子被氮自由基金属调控选择性转移的新机制,有望实现复杂烯烃的精确碳氢键转化。相关结果最近在线发表在《自然》杂志上。
有机药物结构复杂,通过改变化学键或取代官能团可以得到药效完全不同的产品。论文第一作者、刘国生研究小组博士生李佳原告诉记者,为了实现有机分子的准确转化,科学家们面临两个关键问题:第一,很难通过有机分子中具有相似结构的碳氢键准确抓住指定位置的氢原子;二是如何在捕获氢原子后进行碳自由基的不对称转化,以获得所需的结构刘国生告诉记者,他的研究小组早在2016年就与美国科学家合作,试图回答上面的第二个问题。他们首次提出了铜催化自由基中继的新概念,高效、选择性地获得手性腈类化合物,从而实现了简单石油化工产品向药物分子前体的直接转化
是天然药物或合成产品,其中生物活性分子通常具有多个烯烃键,导致氢原子自由基取代的选择性问题在前人研究的基础上,本研究首次发现金属铜催化剂可以与含磺酰胺的氮自由基配位,从而调节氮自由基的氢捕获能力和选择性,实现复杂烯烃分子的精确转化。
刘国生告诉记者,该反应体系也适用于以后复杂药物分子的精确修饰,为新药研发和药物分子修饰提供了新的途径。