最近,美国华盛顿大学等研究机构的研究人员在《细胞》杂志上发表了一篇题为“心脏钠通道的结构”的文章,分析了心脏钠通道的结构
电压门控钠通道Na v1.5产生心脏动作电位并开始心跳在这项研究中,研究人员分析了Na v1.5的范围从3.2到3.5?分辨率结构钠v1.5和其他钠通道的区别在于失去了独特糖基部分和钠vβ亚单位相互作用位点的二硫键结合能力。抗心律失常药物氟喹诺酮特异性靶向孔的中央腔电压传感器部分激活,快速损失阀部分关闭。域ⅲ电压传感器的激活允许异亮氨酸-苯丙氨酸-甲硫氨酸基序与瓣膜损失受体结合天冬氨酸和丙氨酸位于离子选择性过滤器的壁上,而谷氨酸和赖氨酸位于通过电荷离域网络接收和释放钠离子的位置。心律失常突变位点在门控过程中发生大量移位,因此提供了致病的潜在机制。
本研究提供了Na v1.5结构、药理学、活化、失活、离子选择性和心律失常的详细分析。