6类别,依次掌握!
号:ACEI
代表依那普利、卡托普利、贝那普利、赖诺普利等。
ACEI是一类通过竞争性抑制血管紧张素转换酶而发挥抗高血压作用的药物自20世纪80年代上市以来,大量循证医学证据表明,这些药物对高血压患者具有良好的靶器官保护和心血管终点事件预防效果。ACEI因其显著的降压效果和广泛的应用范围,已成为高血压治疗的基石之一。
虽然ACEI具有良好的耐受性,但仍可能出现罕见且危险的不良反应。禁忌症如下:
▎绝对禁忌症:
妊娠:ACEI可影响胚胎发育,育龄妇女使用ACEI时应采取避孕措施。计划怀孕的妇女应避免去avoid;
血管神经性水肿:可引起严重不良反应,如喉头水肿和呼吸停止,风险高。一旦临床怀疑血管神经性水肿,患者应避免avoid一辈子。
双侧肾动脉狭窄:急性肾缺血肾小球灌注压不足引起的急性肾损伤;
高钾血症:ACEI抑制醛固酮分泌并导致血钾浓度升高,这在慢性心力衰竭、肾功能不全和补钾或保钾利尿剂患者中更常见。相对禁忌症:
▎血清肌酐水平明显升高;
高钾血症;
症状性低血压主要见于肾素-血管紧张素-醛固酮系统激活的患者,如心力衰竭和血容量不足。
名潜在孕妇;
例左心室流出道梗阻患者
▎临床用药注意事项
尽量选择长效制剂稳定降压,同时避免使用影响降压效果的药物,如大多数非甾体抗炎药和激素。在应用ACEI
之前,应检测血钾和肌酐,并估计肾小球滤过率。给药应从小剂量开始,在患者能够耐受的前提下逐渐增加到标准剂量。治疗2~4周后,评价疗效,复查血清钾、肌酐和eGFR。如果血清钾增加,表皮生长因子受体减少30%以上或血清肌酐增加30%以上,应减少药物剂量并继续监测。如果有必要,应该停止用药。当
出现干咳、低血压等不良反应时,应积极治疗,避免降低患者的治疗依从性。
如果单用药物治疗血压控制不好,应考虑剂量或联合治疗,ACEI和血管紧张素受体阻滞剂不应联合使用。
第2号:ARB
代表氯沙坦、缬沙坦、坎地沙坦等。
ARB是继ACEI之后对高血压和心血管疾病具有良好疗效的抗高血压药物与ACEI相比,ARB还具有良好的降压效果,且无ACEI干咳、血管紧张性水肿等不良反应,患者治疗依从性较高。ARB已成为一线抗高血压药物,并已广泛应用于临床。
ARB不仅降低血压,还具有保护心血管和肾脏以及改善糖代谢的作用。重点人群包括高血压并发左心室肥厚、心功能不全、心房颤动、冠心病、糖尿病肾病、微量白蛋白尿或蛋白尿、代谢综合征和不能耐受ACEI的患者。在临床实践中,也应注意不良反应和禁忌症。
▎
ARB的禁忌症是致畸的,禁止孕妇服用。
ARB扩张肾小球传出小动脉,导致表皮生长因子受体减少、肌酐水平升高和血钾增加。因此,对于高钾血症或双侧肾动脉狭窄的患者,禁止使用ARB
▎注意事项:
由于ARB扩张肾小球传出小动脉>扩张肾小球传入小动脉,肾小球滤过压降低,肾功能降低,eGFR降低,血清肌酐和钾水平升高因此,对于患有4或5期慢性肾病的患者,ARB的初始剂量减半,并密切监测血清钾、肌酐和eGFR的变化。ARB当血清肌酐水平≥3 mg/dl时,应谨慎使用;
单侧肾动脉狭窄患者使用肾血管重建术时,应注意患侧和健康侧肾功能的变化。
急性冠状动脉综合征或心力衰竭患者应从小剂量ARB开始,以避免第一次低血压反应,并逐渐增加剂量至患者能够耐受的目标剂量。
对于高钾血症和肾损伤患者,避免使用ARB+ACEI,尤其是ARB+ACEI+盐皮质激素受体拮抗剂;
ARB引起的咳嗽发病率远低于ACEI,但仍有少数患者咳嗽。
号3: CCB
代表:维拉帕米、硝苯地平、地尔硫卓等。
CCB可作为各种年龄和类型高血压患者的一线降压药物,疗效个体差异小,但由于其药理作用,也有相应的禁忌症、不良反应和注意事项。总结如下:
▎禁忌症:
二氢吡啶CCB:明显的血管舒张作用,中短期CCB在降低血压的同时会引起反射性心率加快,这对于高血压合并快速性心律失常患者是相对禁止的;
非二氢吡啶CCB:由于非二氢吡啶CCB的心脏亲和性及其对心肌的负性肌力和负性传导作用,在二度至三度房室传导阻滞患者中禁止使用窦房结功能、房室传导、维拉帕米和地尔硫卓,而在心力衰竭患者中相对禁止使用
▎注意事项:
随着CCB扩张血管和降低血压,反射性交激活、心率加快、血流动力学波动和抗高血压作用不可避免,应尽可能使用长效制剂,降压效果稳定持久,不良反应小,患者耐受性好,依从性高。
硝苯地平、维拉帕米和地尔硫卓均有明显的负性肌力作用,应避免用于伴有左心室收缩功能障碍的高血压患者。
非二氢吡啶CCB具有明显的负导电作用。维拉帕米和地尔硫卓应谨慎用于伴有房室传导功能障碍或病态窦房结综合征的高血压患者。同时,非二氢吡啶CCB和β受体阻滞剂的联合应用可诱发或加重心动过缓和心功能不全第四名
:利尿剂
代表:利尿剂
,如氯噻嗪、螺内酯、速尿等。已经用于抗高血压治疗超过半个世纪。许多临床研究证明,此类药物具有良好的降压效果和较低的价格,并能显著降低心血管事件的发生率和总死亡率。因此,国内外相关指南充分肯定了利尿剂在降压治疗中的地位,并将其作为难治性高血压的基础药物。
目前,噻嗪类利尿剂在临床上应用最为广泛。基于噻嗪类利尿剂的固定复方制剂有助于提高降压效果,减少不良反应,提高患者依从性,因此受到越来越多的关注。
例痛风患者禁用
▎:噻嗪类利尿剂;醛固酮受体拮抗剂禁止用于
高钾血症和肾衰竭患者。
此外,应注意长期和大剂量利尿剂单一疗法。
电解质紊乱、糖代谢异常、高尿酸血症、体位性低血压等不良反应
▎临床用药注意事项:
利尿剂很少单独使用,临床上经常用作联合用药的基础药物研究表明,低剂量利尿剂与其他抗高血压药物联合应用比足量的单一药物具有更明显的抗高血压效果,更少的不良反应和更多的临床益处。长期大剂量使用
利尿剂,不良反应发生率高,建议单次药物治疗采用小剂量和中剂量。低剂量利尿剂联合ACEI/阿巴或建行可提高降压效果,降低不良反应风险。利尿剂
可增强其他抗高血压药物的抗高血压作用,这取决于利尿剂在应用其他抗高血压药物后减少体液体积和防止体液潴留。
利尿剂和β受体阻滞剂的联合用药可能会增加易感人群新发糖尿病的风险,因此应尽可能避免两种药物的联合用药。
如果两种药物合用时血压仍达不到标准,应改用另外两种或三种药物。此时,建议使用有效剂量的ACEI或ARB、CCB和利尿剂。
此外,对于严重肾功能不全,特别是终末期肾病患者,噻嗪类利尿剂降压效果较差。速尿和其他利尿剂可以在这个时候使用。
号5: β受体阻滞剂
代表:
β受体阻滞剂如普萘洛尔、美托洛尔、卡维地洛等。自20世纪60年代用于抗高血压治疗以来,JNC 3于1984年首次将它们推荐为初始抗高血压药物,随后被许多国家高血压指南推荐为首选抗高血压药物,广泛用于高血压治疗。
▎支气管哮喘、二度或以上房室传导阻滞和严重心动过缓患者的禁忌症
不适合选择β受体阻滞剂,包括老年人、肥胖症、糖代谢异常、中风、间歇性跛行和重度慢性阻塞性肺疾病患者。
▎临床用药注意事项:
对于心力衰竭患者,β受体阻滞剂应以极小剂量开始,如比索洛尔1.25毫克,每日一次,美托洛尔12.5毫克,每日一次,美托洛尔6.25毫克,每日2-3次,卡维地洛3.125毫克,每日两次
如果患者能够耐受,剂量将每2~4周增加一倍,直到达到心力衰竭治疗所需的目标剂量或最大耐受剂量。临床试验的最大日剂量:比索洛尔10毫克,美托洛尔缓释片200毫克,美托洛尔片150毫克,卡维地洛50毫克,但需要根据患者的耐受性来确定,目标剂量一般由心率决定。
β受体阻滞剂对高血压患者卒中事件的影响仍有争议。不同的β受体阻滞剂对中枢动脉压有不同的影响:β1高选择性阻滞剂和具有血管舒张功能的β受体阻滞剂甚至可以降低中枢动脉压
β1-选择性β受体阻滞剂,如比索洛尔和美托洛尔或具有血管舒张作用的β受体阻滞剂,如卡维地洛、阿罗洛尔或奈必洛尔,可优先推荐,而β受体阻滞剂不推荐用于老年高血压和中风患者以降低血压。
例血压不达标、心率仍≥ 75次/分钟的单纯性高血压患者使用常规剂量的β受体阻滞剂可增加β受体阻滞剂的剂量,有利于血压和心率的双重标准。
对于不适合人群但交感神经激活和心率≥ 75次/分钟的高血压患者,应在评估后使用β受体阻滞剂,并监测血糖和血脂水平的变化。建议使用美托洛尔、比索洛尔、卡维地洛、阿罗洛尔或奈比洛尔。
使用β受体阻滞剂时,应监测血糖和血脂水平,定期评估血压和心率,有效管理血压和心率,最大限度地保证患者用药的依从性和安全性。
号6: α受体阻滞剂
代表:
α受体阻滞剂如酚妥拉明和哌唑嗪可选择性结合α受体,不刺激或减弱兴奋的肾上腺素受体产生抗肾上腺素作用在抗高血压药物中,受体阻滞剂已在临床上使用多年。目前,临床上常用作用于外周的α受体阻滞剂,包括特拉唑嗪、哌唑嗪、多沙唑嗪、乌拉地尔等
▎静脉注射
α受体阻滞剂的禁忌症可引起心动过速、心律失常和诱发或加重心绞痛,因此冠心病患者应慎用。
使用α受体阻滞剂,通常用于体位性低血压、心悸、鼻塞等症状,以及恶心和呕吐。一些病人有中枢抑制症状,如嗜睡和疲劳。因此,体位性低血压患者禁用,胃炎、溃疡、肾功能不全和心力衰竭患者应慎用。
▎
α受体阻滞剂的临床应用注意事项一般不作为高血压的一线降压药物。对于在充分应用利尿剂后仍然不能令人满意地控制血压的患者,中国建设银行、ACEI、阿拉伯复兴开发银行等。,可以考虑联合应用α受体阻滞剂。
由于常见的胃肠道症状,如恶心、呕吐和腹痛,高血压合并胃炎和溃疡患者应慎用α受体阻滞剂。在应用
α受体阻滞剂期间,可能会出现体位性低血压,最好在患者服用初始药物前服用。用药期间应监测静压,以防止直立性低血压
▎单一药物应用和联合治疗方案推荐
。如果患者的血压不能得到很好的控制,α受体阻滞剂可以与β受体阻滞剂、ACEI、ARB、CCB和利尿剂联合使用,但通常不是首选。当联合应用一线抗高血压药物后血压仍达不到标准时,常联合使用。
联合β受体阻滞剂治疗嗜铬细胞瘤患者时,应注意用药顺序:先应用α受体阻滞剂,再应用β受体阻滞剂;停药顺序是先停用β受体阻滞剂,然后停用α受体阻滞剂;怀疑原发性醛固酮增多症患者在肾素检查前需要停用利尿剂4周,停用β受体阻滞剂、ACEI、ARB和CCB周。曲唑嗪和维拉帕米缓释片可在停药期间用作替代抗高血压药物。
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