登记_ 「评析」唑虫酰胺为何能重获中国登记？

中文名称:唑虫酰胺

英文通用名称: tolfenpyrad

化学名:4-氯-3-乙基-1-甲基-N-恶唑啉酰胺结构式

理化性质

白色粉末、熔点87.8~88.2℃、25℃下辛醇水分配系数log P=5.61 (高)、25℃下的蒸汽压5.0×10-4 mPa (低挥发性)； 在25℃下相对密度为1.18。 据欧洲数据库显示，25℃时，水溶解度低，为0.087 mg/L，丙酮溶解度368 g/L，甲苯溶解度366 g/L，乙酸乙酯溶解度339 g/L，甲醇溶解度59.6 g/L，正己烷溶解度7.41 g/L。

哺乳动物的毒性

生态毒性

山毛鼠急性口服致死量LD50>83 mg/kg (高毒性)鲤鱼96h致死浓度LC500.002 9 mg/L (高毒)水蚤的半数效果浓度EC50(48 h)0.008 mg/L (高毒)绿藻生长的半数效果浓度EC50(72 h)>1.36 mg/L (中毒)。 对蜜蜂LD50 (口服) 0.252 μg/只、(经皮) LD50>0.188 μg/只(高毒)天敌科疟疾小蜂有害。

环境代谢

唑虫酰胺在环境中分解缓慢，pH4~9的水中在50℃下存在5-d。 根据EPA，在pH7的常温下，水中半衰期为693.1d，非常稳定，到达地下水的可能性较低，但通过喷雾漂移和流出的堆积吸附残留清洗，有可能到达地表水和附近的陆地环境。 唑虫酰胺土壤半衰期DT50需要氧为4~5d，厌氧为127~129d。 偶氮二甲酰胺在25℃下的蒸汽压为5.0×10-4 mPa，偶氮二甲酰胺无明显挥发性，因此存在于空气中的风险较低。 唑虫酰胺无内吸性，在植物上逐渐降解，降解途径主要为酰胺水解和烷基氧化。

作用特征

唑虫酰胺由IRAC (杀虫剂抵抗行为委员会)加入21A族化合物昆虫线粒体复合体I的电子传递抑制剂中，通过抑制NADH脱氢酶，阻止能量代谢中的氧化磷酸化过程。 唑虫酰胺杀虫谱广，杀虫快，能杀卵有效性长，用于鳞翅目、半翅目(蝽象)、同翅目(蚜虫、褐飞虱、蚧虫、虱子、虱子)、蓟马、螨类(锈螨、叶螨)和甲虫类的防治，白粉病的预防 唑虫酰胺以触杀为主，无内传导性，对鳞翅目害虫显示较明显的拒食性，对蓟马的预防效果显着。

专利与开发

注册和应用程序

根据欧盟条例1107/2009 (第91/414号废除)，唑虫酰胺在欧洲未获得注册许可，在欧盟的数据库中注册。 截至2019年8月，唑虫酰胺已在美国有效注册，除拜耳注册一个兽用注册外，日本农药株式会社美国公司注册农业用，其中原药注册1个，制剂注册5个(包括3个分装注册)。 唑虫酰胺的制剂注册剂型为15%乳膏和15%悬浮剂，主要以果树、蔬菜、棉花、观赏植物预防鳞翅目幼虫、蓟马、蚜虫、木虱、跳甲、蝽象、锈螨、潜叶蝇、面粉病等。

表1唑虫酰胺在美国的注册情况统计

唑虫酰胺2009年首次在中国注册，国内厂商2016—2017年临时注册，但由于国家取消临时注册和新《农药管理条例》正规注册的限制等影响，到2018年5月国内唑虫酰胺产品注册证全部到期。

据中国农药信息网调查，截至2019年8月，唑虫酰胺在我国有效登记仅有3个，其中山东省青岛凯源祥化工有限公司有1个原药登记和1个复配登记，高莱尔有1个制剂登记。 唑虫酰胺在中国注册卷心菜防治小菜蛾(表2 )。

表2唑虫酰胺中国注册情况统计

市场和辩论

唑虫酰胺目前在国内应用较少，只有三个正式注册证，其原因是多方面的。

从注册评估的角度出发，新农药管理条例的颁布影响了国内企业注册数据提交的唑虫酰胺环境风险高，在水体和无氧环境下降解缓慢，对鱼类、水体无脊椎生物、鸟类和昆虫天敌的风险高，因此生态评估的资料要求多且复杂，提高注册成本，在中国市场乃至国际市场得到普及

从抵抗性风险的观点出发，偶氮二甲酰胺属于21af族化合物，但21af族化合物在中国不为人知。 其中，哒嗪和唑螨酯已经上市多年，在农药应用方面，一般产品上市8~10年会产生害虫抵抗性，如果是相同或类似作用机制的化合物，即使结构不同，也不可避免产生相互抵抗性，因此唑虫酰胺的应用， 考虑到21B族化合物农药(富士酮)与其他21A族化合物农药作用机制相似的应用历史，必须与21族以外的作用机制的农药并用。

从药害的观点出发，如果用量超标或频繁用药，蚜虫酰胺容易在白菜、茄子、番茄和黄瓜中发生药害，因此对药物技术的要求很高。

唑虫酰胺对环境的影响很大，21A族化合物也已经上市，唑虫酰胺的市场体积受到很大限制。 尽管如此，唑虫酰胺以其独特的药性在农药市场占有地位。 2015年仅日本市场就达到了499万美元。 欧盟不允许在欧洲使用，但对高价值市场作物也推荐。 考虑到美国的EPA也成功防治抵抗性马铃薯甲虫，环境风险高，EPA不仅对蜜蜂、鱼类、水生无脊椎动物的毒性高，而且还需要有关地表水的建议——即该产品可能因径流而影响地表水质，不适用于地表水存在的地区。 所有农作物都需要在湖泊、水库、河流、溪流、湿地和天然池周围设置15英尺的植物缓冲带，飞机的喷洒需要150英尺的缓冲带。 这种风险的呈现，无疑值得其他国家参考。

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