中国用10年的_ 新型避孕药还要再等10年？看AI的

新避孕药还要等十年吗？看AI

发行于2019.12.16总第928期《中国新闻周刊》

避孕药的研究开发领域最近胜报频繁传播！

12月4日，美国兰德拉生物医药公司宣布，女性月服避孕药开发成功，动物生物试验结束。 11月19日，印度医学研究理事会宣布，世界首个注射式男性避孕药物的临床试验成功，并提交印度药物监督管理局。 该避孕药代替输精管切除术设计，有效期为13年，此后无效。

无论是女性用还是男性用，用避孕药突破，对人类来说是福音。 此次女性月服避孕药是由哈佛医学院的焦班尼·特拉瓦索博士和麻省理工大学的同事共同开发的，这项研究成果已发表在《科学转换医学》杂志上。 该研究于2019年获得比尔和梅林达盖茨基金会两个回合共计6800万美元的融资。

新型避孕药全面开花

该女性每月服用避孕药的最大优点是长期，相当于药物缓释胶囊，胶囊的大小与普通鱼油片剂相同。 服药后到达胃，胶囊开始融化，释放6支星形聚酯结构，在胃中至少停留3周，释放防止妊娠的合成孕酮，主要通过抑制卵巢排卵来实现。

研究小组对6头母猪进行了两种月服避孕药测试。 实际上，该实验没有检测这些药物是否具有避孕作用，但仅通过观察其释放的合成孕酮水平，将这些数据与5头服用口服避孕药的母猪的激素水平进行比较。

结果表明，两种形式的月服避孕药比日服避孕药释放激素的速度慢，时间长。 但这种药只有动物实验的结果，只要经过人体三期临床试验，成功，就可以得到美国食品药品管理局的认可。 因此，从时间上看，至少等待6~10年，才能向人们提供这种长期避孕药。

相比之下，印度男性避孕药Risug具有更大优势，已通过人体三期临床试验，志愿者303人参加，成功率为97.3%，无不良反应报告。 这意味着印度男性避孕药在得到印度药品监督管理局的认可后，很有可能在最短时间内上市。

Risug是“在指导下可逆地抑制精子”的英语缩写，是由被称为苯乙烯-马来酸酐的共聚物制成的凝胶状物。 医生给精巢附近的输精管注射药物，带正电荷的凝胶会损伤精子的头部和尾部，引起不孕。

在避孕期间，如果夫妇想生孩子的话，也有恢复生育能力的方法。 该药在第二次注射时破坏凝胶，避免损伤精子，精子能恢复正常功能。 与男性手术切除输精管的不孕方法相比，该注射方法比手术方便、高效且可逆，因此市场前景可能更加明朗。

但是，Risug也有竞争对手，男性口服避孕药。 2019年3月，洛杉矶生物医学研究所和华盛顿大学的研究小组发表了他们开发的名为11-β-MNTDC的男性口服避孕药。 其活性成分为改良激素，具有雄激素与孕激素联合作用，雄激素能维持性欲，孕激素能抑制精子的生成，副作用少。 不幸的是，推出这种男性激素避孕药至少需要10年时间。

胃融化后释放出六颗星形聚酯结构，至少可在胃内停留3周。 中所述情节，对概念设计中的量体体积进行分析

AI帮助开发新药

这些情况表明，即使在今天，为了开发有效的药物和疫苗，传统方法的成本也很高，同时开发周期长，成功率也很低。 据美国塔夫茨大学药物开发中心的评价，开发和发售新药需要27亿美元。 英国自然杂志指出，新药的开发成本约为26亿美元，需要约10年的时间，成功率不到约1/10。

如果能够利用人工智能和大数据进行数字药物的研究开发，大幅度加快新药的研究开发过程也是大型制药公司和研究机构的战略。 其实，AI介入药的研制已有60多年的历史，目前已经渗透到医药研制的各个阶段，主要集中在新药的发现和验证阶段。

AI可参与发掘药物靶点、挖掘候选药物的高吞吐量筛选、药物设计、药物合成、药物吸收、分配、代谢、排泄和毒性、病理生理学研究和新适应证的开发。 其中目标筛选是最近AI+药物研发中最受欢迎的领域，两者结合应用在老药中也能获得新的用途。

AI最近用于药物开发的例子是2019年7月流感疫苗“涡轮增压”的诞生。 澳大利亚弗林德斯大学的研究小组采用称为“萨姆”的智能算法，学习现有的成功疫苗和失败的情况，可以判断疫苗是否对流感有效。 并且，研究人员制作了另一个智能程序，它拥有被称为“疯狂化学家”的数兆虚拟化合物。 萨姆与“疯狂化学家”合作，选择了最有效的疫苗选择，目前正进入临床试验阶段。

虽然现阶段数字化药物的开发已大量投入癌症药物和神经系统药物中，但避孕药物和其他药物领域却很少。 尽管如此，在巨大的市场需求刺激下，避孕药和流感药仍然像癌症药物一样受到数字化研发的欢迎，将来可能会减少成本投入，加快研发周期，提高成功率，开发公众和市场所需的大量药物。